スタチンとグレープフルーツの相互作用：リスクと副作用

高コレステロールを治療するためにスタチン系薬剤を処方されている場合は、治療中にグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースを避けるように医師または薬剤師に指示している可能性があります。それは奇妙に聞こえるかもしれませんが、あなたがこの特定の果実をはっきりと見たい理由があります。グレープフルーツは、あなたの血液中の投薬レベルを変えるだけでなく、副作用のリスクも増加させる可能性があります。その中には深刻なものがあります。グレープフルーツの影響を受ける可能性がある他のタイプの薬物もあります。

懸念事項

HMG-CoAレダクターゼ阻害剤としても知られているスタチン系薬剤は、体内でコレステロールを生成する必要のある酵素を遮断する働きがあります。「悪い」LDLコレステロールを低下させ、「良好な」HDLコレステロールを上昇させることに加えて、スタチン系薬剤はまた、あなたの血液中を循環するトリグリセリドのレベルを低下させる可能性があります。

米国での使用が承認された7種類のスタチンのうち、 グレープフルーツの摂取によって最も影響を受ける薬剤は、:

リピトール（アトルバスタチン）
Mevacor（ロバスタチン）
ゾコール（シンバスタチン）

この相互作用は、グレープフルーツの有機化合物 フラノクマリン。フラノクマリンは他の果物や野菜（セロリ、パルプス、ザクロなど）に含まれていますが、特にグレープフルーツやグレープフルーツジュースが豊富です。

フラノクマリンの問題は、シトクロムP4503A4（CYP3A4）として知られる腎臓酵素を失活させることであり、体内から特定の薬物を分解して身体から排泄することができるということです。これが起こると、薬物濃度は劇的に上昇し、それと共に、副作用のリスクが高まることがあります。

リスク

血液中のアトルバスタチン、ロバスタチン、またはシンバスタチンの異常な蓄積は、 潜在的に深刻な副作用以下を含む：

高血糖は、2型糖尿病のリスクを高める
肝臓が痛んで
混乱および記憶喪失を含む神経学的症状
Rhabdomyolysis、腎不全と死につながる筋肉組織の崩壊

リスクは、人によって大きく異なる場合があります。女性と65歳以上の人々が最も危険にさらされているように見える一方で、研究は実際のリスクに関して矛盾している。多くの研究は、これらの副作用が珍しく、既存の腎臓、肝臓、または神経学的状態と主に関連していることを示唆している。

他のスタチン系薬剤は、グレープフルーツの摂取にほとんど影響されないままである。 これらには、

クレストール（ロスバスタチン）
レスコ（フルバスタチン）
リバロ（ピタバスタチン）
プラバコール（プラバスタチン）

これは、最初の3つの薬物が、CYP2C9として知られる全く異なる酵素によって分解されるためです。一方、プラバコールは腎臓ではなく肝臓によって分解される。

安全性と配慮

グレープフルーツは、Lipitor、Mevacor、またはZocorの投与前後に食べると安全であるという一般的な前提があります。現在、「安全な」行がどこにあるのかは誰も分かりません。

知られていることは、スタチン薬物レベルが、グレープフルーツと同時に投薬された場合、80％から260％まで増加し得ることである。 12時間間隔で撮影すると、44％から66％に低下します。グレープフルーツを調理しても、冷凍または均質ジュースを飲んでも、効果は変わりません。

これがグレープフルーツの「安全な」消費にどのように変換されるかは依然として不明である。ほとんどの医師は、時折、ジュースや果物を提供しても害はないと伝えます。ほとんどの証拠は、長期間に渡って大量に消費すると重大な問題が発生する可能性が高いことを示唆しています。

そのため、消費量を制限したり、血中オレンジ、クレマン、レモン、ライム、マンダリン、ネーブルオレンジ、タンジェリンなどの「安全な」柑橘系果物に切り替えることが最善です。対照的に、苦味のあるオレンジ、ポメロ、タンジェロ、セビリアのオレンジには、高レベルのフラノクマリンが含まれているため、避けるべきです。

その他の薬

他の薬はグレープフルーツとグレープフルーツジュースの影響を同様に受けます。場合によっては、果実は酵素作用をブロックし、薬物の濃度を増加させることができる。他のものでは、血液中のタンパク質輸送体を妨害し、薬物の濃度および効果を低下させる可能性がある。

これらには、

アミオダロンのような特定の抗不整脈薬
ブスピロンのような特定の抗不安薬
アレグラ（フェキソフェナジン）のような抗ヒスタミン剤は、
ブデソニドのような特定のコルチコステロイド
ニフェジピンのようないくつかの高血圧薬
シクロスポリンのようないくつかの臓器移植拒絶薬

グレープフルーツを定期的に服用している場合は、医師または薬剤師に相談し、薬を服用していないことを確認してください。

DipHealthからの言葉

あなたが本当にグレープフルーツを愛し、それなしではできない場合は、別のスタチンに切り替えるか、あなたの用量を減らすことについて医師に話してください。グレープフルーツを毎時またはそれ以上食べると、実際に害を及ぼす可能性は低いです。最も重要なことは、グレープフルーツの定期的な消費や過消費を避けることです。可能であれば、オレンジやその他の安全な果物に切り替え、特別な機会にグレープフルーツを保存してください。