コレステロールのためのエゼチミブ（ビトリン）の使用

エゼチミブはコレステロール値を下げる薬です。それは2002年以来FDA承認を受けており、Vytorinとしてシンバスタチン（スタチン薬）と組み合わせて、独立型薬物（Zeta）として販売されています。しかしながら、エゼチミブはその導入以来幾分物議を醸しており、専門家は依然として脂質障害の治療におけるその適切な場所について議論している。

エゼチミブ

エゼチミブは腸からのコレステロール吸収を遮断することによって作用します。

通常、腸から吸収されたコレステロールはカイロミクロンによって肝臓に運ばれ、そこでいくつかの重要な過程に使用されます。吸収されたコレステロールの量がエゼチミブによって減少するとき、肝臓は血流中を循環しているリポタンパク質からそれを取り除くことによってコレステロールの供給を得なければなりません。したがって、コレステロールの血中濃度は低下します。

一般に、エゼチミブは単独でまたはスタチンと組み合わせてのいずれかで、血中のＬＤＬコレステロールの量を約１５％減少させる。

エゼチミブの有害作用

一般に、エゼチミブは忍容性が良好です。吐き気、下痢、アレルギー反応が起こることがあります。ミオパチー（筋肉の副作用）は、スタチンで見られるミオパチーと同様に、エゼチミブで報告されていますが、この問題の発生率はスタチンよりはるかに低いようです。実際、エゼチミブは、高用量スタチンで時々見られるミオパチーなしに所望のコレステロール減少を達成するために低用量スタチンに添加することができる。

エゼチミブとの論争

エゼチミブが最初に承認されたとき、それはビトリン（エゼチミブおよびシンバスタチン）として大いに販売され、そして売上高は好調でした。あなたはあなたの甘くて腐ったおばさんスージーとイチゴのショートケーキのララモードの大きな部分を比較するときにその時に頻繁なコマーシャルを思い出すかもしれません。それはVytorinでした。

これらのコマーシャルが放送されている間、そしてMerckが数十億ドルのVytorinを販売している間、ENHANCE試験と呼ばれるMerckが後援する臨床試験の発表は（疑わしいことに、）遅らせられていた。 ENHANCEは、Vytorinがシンバスタチン単独よりもアテローム硬化性プラークを改善したことを証明することを目的としていました。結果が2008年にようやく発表されたとき、Vytorinで治療された人々はシンバスタチン単独を受けた人々よりわずかに悪い（良くない）ことがわかった。

これらの否定的な結果（そして多くの人がこれらの結果を報告する際の遅れは少なくとも些細ではないと考えていたという事実）のために、ezetimibeの売上は急増した。そしてコマーシャルは完全に消えた。

エゼチミブへの関心は、IMPROVE-IT試験の結果が発表された2014年以来、ある程度回復しました。この試験では、急性冠症候群（ACS）の患者は、ビトリンまたはシンバスタチンのいずれかを単独で投与されるように無作為化されました。 6年後、Vytorinを投与された患者の臨床転帰は中程度に改善されました（ACSの再入院数は少なくなり、その後のバイパス手術またはステントの必要性も少なくなりました）が、生存率に差はありませんでした。

IMPROVE-It試験のサブグループ分析は、Vytorinグループで見られた事実上全ての利益が糖尿病患者によって説明され得ることを示唆しました。糖尿病にかかっていない人々では、エゼチミブを追加することから得られる利益は示されませんでした。

エゼチミブはいつ使用すべきですか？

一般に、エゼチミブの使用はかなり制限されるべきです。コレステロールに関して2013年に発表されたガイドラインは、いかなる特定の目標コレステロールレベルまで治療することを推奨しません。むしろ、彼らはスタチン薬を使うべきかどうかを決めることに集中しています。そのため、エゼチミブのような「二次的」コレステロール低下薬は、これらのガイドラインの下ではほとんど役に立ちません。高用量のスタチンを服用すべきだが高用量に耐えることができない人々において、医師は時々エゼチミブと低用量のスタチンを処方します。

また、どの用量でもスタチンを服用できない患者では、エゼチミブがスタチンの代わりに使用されることもあります。

最後に、IMPROVE-IT研究に基づいて、多くの心臓専門医は、最近ACSを発症した糖尿病患者にエゼチミブとスタチンを使用することが妥当であると考えています。

これらの数少ない臨床状況を除けば、現在エゼチミブを服用する理由はそれほど多くありません。