ペンシリン治療と有害作用

情報源によりますが、1928年または1929年に、アレクサンダーフレミング卿は「カビジュース」がペトリ皿のバクテリアを殺すことができることを発見しました。オックスフォード大学のフレミングらはそれからこのカビジュースからペニシリンを単離した。しかし、第二次世界大戦のため、イギリスは十分な量のペニシリンを生産することができなかった、それでアメリカは生産を引き継ぎ、そしてペニシリンを広く利用可能にした。

1940年代に抗生物質が広く普及する前は、人々は肺炎、敗血症（血液感染症）、淋病などで日常的に死亡していました。ペニシリンの導入は抗生物質時代を告げました。

ペニシリンとは何ですか？

ペニシリンは、チアゾリジン環に結合したβ－ラクタム（β－ラクタム）環からなる天然化合物または半合成化合物である。ペニシリンはまた可変組成の側鎖を有する。これらの側鎖は、それぞれ個々のペニシリンの抗菌活性を決定します。

ペニシリンには5つのクラスがあります。

• 天然ペニシリン（ペニシリンG）
• アミノペニシリン（アンピシリン）
• ペニシリナーゼ耐性ペニシリン（クロキサシリンとナフシリンを考える）
• 抗偽ペニシリン（チカルシリンだと思う）
• 拡張スペクトルペニシリン（ピペラシリンだと思う）

作用メカニズム

ほとんどの場合、ペニシリンは 殺菌剤 （とは対照的に 静菌性の ）生殖を妨げずに直接細菌を殺します。したがって、ペニシリンはすぐに敏感な細菌を殺すことができます。

具体的には、ペニシリンは、細菌の壁の中のペプチダーゼ（酵素）であるペニシリン結合タンパク質（ＰＢＰ）に結合する。ペニシリンがバクテリアの特定のPBPに対して高い親和性を持つとき、それはよりよく働きます。

ＰＢＰに結合することによって、ペニシリンはペプチドグリカンの組み立ておよび架橋を阻害し、したがって細胞壁構造を破壊する。これらはバクテリアの細胞壁にねじれ、バクテリアを自己破壊させます（自己分解）。

大部分の細菌殺害は、細菌繁殖の指数増殖期に起こる。

ほとんどの場合、ペニシリンはグラム陽性菌に対してのみ有効です。グラム陰性菌は、ペニシリンが細胞壁を破ってＰＢＰに接近するのをより困難にするリポ多糖層または外膜を有する。

まったく機能するためには、ペニシリンβラクタム環は無傷のままでなければならない。耐性の主な手段として、多くの細菌がペニシリンのベータラクタム環を消費してそれを役に立たなくする酵素であるベータラクタマーゼを産生するように進化してきた。

処理

ペニシリンは、錠剤、カプセル剤、および注射用溶液として入手可能である。ペニシリンは一般に胃腸管からよく吸収され、全身に広く分布しています。ほとんどの場合、ペニシリンは尿中に排泄されます。

細菌耐性パターンはペニシリンの有効性を著しく阻害するが、多くの場合、ペニシリンは以下を含む様々な感染症を治療するために使用することができる。

• 肺炎のような上気道感染症
• 尿路感染症
• 敗血症
• 骨や関節の感染症
• 髄膜炎
• 腹腔内感染
• 淋病や梅毒のような性感染症

注目すべきことに、ペニシリンは腸チフスおよびライム病を治療するために規格外で使用されてきた。

有害な影響

ペニシリンの一般的な副作用には、軽度の下痢、吐き気、嘔吐、頭痛および膣のイーストが含まれます。時折、ペニシリンは全身性発疹、じんましん、アナフィラキシーや急性間質性腎炎などのより深刻な過敏症やアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

ペニシリンアレルギーに対する最善の治療法は、ペニシリンの回避です。あなたがペニシリンの使用からの悪影響を経験するならば、彼女がそのような薬を処方する前に、あなたの医者に言いなさい。

セファロスポリンはペニシリンと同様の化学構造を共有するため、アナフィラキシーを引き起こす真のペニシリンアレルギーは稀であり、ペニシリン療法の10,000症例あたり1〜5症例で起こるが、ペニシリンにアレルギーのある人は通常セファロスポリンを処方されない。

発見から10年近く経った1940年、薬の発見を手助けしたペニシリンチームは、研究室の細菌が微量進化してペニシリン耐性になり、すでにペニシリナーゼ（β-ラクタマーゼ）を生産していたことに気づきました。細菌の耐性は古くからあり、長い間抗生物質の発見に先立っていたことを覚えておいてください。

今日、抗生物質耐性は公衆衛生上の大きな関心事であり、私たち全員が予防を手助けできるものです。たとえば、抗生物質はすばらしいということを私たち全員が理解することが重要ですが、それらはすべての感染症、特にウイルス感染症と戦うわけではありません。さらに、あなたの医者によって抗生物質を処方されたならば、治療の全過程を完了してください。