セファロスポリンの異なる世代
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セフェム系 (十一月 2024)
セファロスポリンは、世界で最も広く処方されているクラスの薬の1つです。あなたが名前に慣れていなくても、あなたはあなたがこれらの抗生物質に遭遇したということです。たとえば、とりわけ、Keflex(cefalexin)は皮膚感染症の治療に使用されます。さらに、ロセフィン(セフトリアキソン)は肺炎の治療に使用されます。
セファロスポリンには5つの世代があります。
セファロスポリンとは何ですか?
セファロスポリンは、1945年にサルデーニャ島沖の下水で発見されました。1964年までに、最初のセファロスポリンが処方されました。
セファロスポリンは他の抗生物質と構造的に似ています。ペニシリンと同様に、セファロスポリンはジヒドロチアゾール環に結合したベータ - ラクタム環を有する。このジヒドロチアゾール環からぶら下がっているのは様々な側鎖であり、その組成は異なる薬理学および抗菌活性を有する異なるセファロスポリンを生成する。
セファロスポリンは、3つの異なる作用機序を有する。
- 特異的ペニシリン結合蛋白質への結合
- 細胞壁合成の阻害
- 細菌細胞壁における自己分解(自己破壊)酵素の活性化
セファロスポリンは5世代に分けられる。しかし、同じ世代の異なるセファロスポリンは化学的に無関係で、異なる活性スペクトルを持つことがあります(セファマイシンと考えてください)。
多くの医療専門家に教えられている一般化は、その後の世代のセファロスポリンでは、グラム陰性の範囲が増加する一方でグラム陰性の範囲が増加することである。
全人口の1〜3パーセントがセファロスポリンにアレルギーがあります。しかし実際には、ペニシリンアレルギーを持つ人々はしばしばセファロスポリンを処方されていないので、この数はおそらくもっと高いです。
第一世代セファロスポリン
第一世代のセファロスポリンは、経口および静脈内投与形態で提供されます。それらは、ビリダンス連鎖球菌、A群溶血性連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、大腸菌、クレブシエラ属およびプロテウス菌に対して活性がある。他のすべてのセファロスポリンと同様に、第一世代のセファロスポリンは腸球菌に作用しません。
第一世代セファロスポリンの例には、以下のものが含まれる。
- セファレキシン(Keflex)
- セフラジン
- セファドロキシル
- セファゾリン(静脈内および筋肉内)
一般に、第一世代のセファロスポリンは、皮膚や他の軟部組織感染症、気道感染症、そして尿路感染症と戦うために使用することができます。静脈内第一世代セファロスポリンは、清潔な外科手術後の予防法として使用することができます。特に注目に値するのは、MRSAの罹患率が予防および治療の手段としての第一世代セファロスポリンの有効性を減少させたことです。
第二世代セファロスポリン
一般に、第二世代のセファロスポリンはグラム陰性菌に対してより有効であり、それらを多くの臨床状況においてより有用なものにしている。
例えば、第二世代のセファロスポリンは、プロテウス菌株およびクレブシエラ菌株に対して活性がある。第二世代のセファロスポリンも、肺炎、敗血症、髄膜炎の原因であるインフルエンザ菌と闘います。それにもかかわらず、第一世代のセファロスポリンは、一般的にグラム陽性感染症の治療にまだ優れています。
第二世代セファロスポリンの例としては、以下のものが挙げられる。
- セフォキシチン(セファマイシン)
- セフォテタン(セファマイシン)
- セフロキシム(経口および静脈内)
- セフプロジル
第二世代のセファロスポリンは以下を治療します:
- 副鼻腔炎
- 中耳炎(耳の感染症)
- 腹膜炎と憩室炎を含む混合嫌気性感染症
- 結腸直腸手術後の予防
第二世代のセファロスポリンは、緑膿菌に対しては活性がありません。
第三世代セファロスポリン
第3世代および第4世代の抗生物質の主な利点は、グラム陰性菌に対するカバー率が大幅に拡大されたことです。さらに、第三世代のセファロスポリンセフタジジムは、肺炎、血液感染などと同様に、正常な免疫システム(過塩素化ホットタブまたはプールにさらされた後で考える)を持つ人々に皮膚感染を引き起こす細菌である緑膿菌に対しても有効です。免疫システムが弱まっている人で4番目(術後および入院患者を考える)。
いくつかの第三世代セファロスポリンがあります。それらすべてについて議論することは、この記事の範囲外です。代わりに、以下を含む多くの用途があるセフトリアキソン(Rocephin)に焦点を当てましょう。
- 下気道感染症
- 皮膚および軟部組織感染
- 合併症のない淋病
- 尿路感染症
- 中耳炎
- 骨盤内炎症性疾患
- 外科的予防
- 細菌性敗血症(血液感染症)
- 髄膜炎
- 骨感染症
- 関節感染症
- 腹腔内感染
第4世代セファロスポリン
セフェピムは、唯一入手可能な(FDA承認)第4世代セファロスポリンです。第3世代セファロスポリンセフタジジムと同様に、セフェピムは緑膿菌に対して活性があります。さらに、セフェピムは、エンテロバクターおよびシトロバクター細菌に対してより有効である。最後に、セフェピムはセフトリアキソンに匹敵するグラム陽性率をカバーしています。
ここにcefepimeのためのいくつかの臨床使用があります:
- 中等度から重度の肺炎
- 重度の尿路感染症
- 皮膚および軟部組織感染
- 複雑な腹腔内感染
第5世代セファロスポリン
2010年には、FDAは唯一の第5世代または先進世代のセファロスポリンであるCeftaroline(Teflaro)を承認しました。 cefepimeのように、ceftarolineは深刻な感染症のために予約されるべきである強力な抗生物質です。具体的には、MRSA(メチシリン耐性)のような多剤耐性感染に対して有効です。 黄色ブドウ球菌 )およびVRSA(バンコマイシン耐性) 黄色ブドウ球菌) 。この薬はまた注射可能であり、市中肺炎および重篤な皮膚および軟部組織感染症と戦うために処方されています。幸いなことに、ceftarolineは安全で抵抗を誘発する能力がほとんどありません。
あなたが今認めることができるように、セファロスポリンは広範囲にわたる広範囲にわたる抗生物質の非常に多様なクラスです。しかしながら、ほとんどの抗生物質と同様に、抗生物質耐性は多くの臨床医、疫学者、公衆衛生当局、患者などにとって関心事です。
細菌耐性は、医師の過剰処方によるものです。それにもかかわらず、我々は、患者として、抵抗の発生と戦うのを助けることもできます。例えば、あなたはあなたの処方者があなたに抗ウイルス剤を与えて感染症を治療するために抗生物質を与えることを常に期待したり要求したりするべきではありません。さらに、抗生物質を処方するときは、たとえ「気分が良くなった」場合でも、コース全体を終了することが不可欠です。
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- Guglielmo B.抗感染性化学療法薬および抗生物質薬。 In:Papadakis MA、McPhee SJ、Rabow MW。 eds。 現在の医療診断および治療2015. ニューヨーク、ニューヨーク州:McGraw-Hill
- MH KimとJM Leeによる「セファロスポリン類に対する即時型過敏反応の診断と管理」の記事 喘息、アレルギーおよび免疫学研究 2014年に公開されました。
- FDAのJH Powersによる「ヒト医学におけるセファロスポリンの使用と重要性」と題されたプレゼンテーション。