喘息治療薬としてのXopenex

Xopenex（levalbuterol）は、咳、喘鳴、息切れ、胸部圧迫感などの急性喘息症状の治療のための吸入薬です。 Xopenexは、通常薬を服用してから数分以内に、肺の周りの平滑筋を弛緩させることによって機能します。 Xopenexは、吸入器としてもネブライザー機を介して送達される溶液形態としても利用可能です。

Xopenexはアルブテロールの活性異性体（R-アルブテロールまたはレバルブテロールと呼ばれる）です。薬物の化学構造は、互いに鏡像の混合物（ラセミ混合物と呼ばれる）として存在し、そしてこれらの形態のうちの１つのみが活性薬物である。不活性型（S-アルブテロールまたはデキストロアルブテロールと呼ばれる）は、それが活性型の「邪魔になる」ことを除いて目的を果たさず、依然として副作用の一因となる可能性があります。これが、なぜXopenexが開発されたかの目的でした - 副作用を減らしながらアルブテロールの機能を改善するためです。

XopenexはAlbuterolより優れていますか？

完全には明らかではありません。 Xopenexが最初に開発されたとき、動物実験はS-アルブテロールが肺で炎症を引き起こすことを示唆しました、そしてそれはおそらく喘息を悪化させることができました。より多くのラセミアルブテロール（ＲおよびＳ－アルブテロール異性体の混合物）が摂取されるにつれて、Ｓ－アルブテロール異性体が肺内に蓄積し、それによって喘息症状を悪化させると考えられていた。。そのため、Xopenexは、ラセミアルブテロールよりも喘息症状の治療に効果的であると期待されていました。

初期の研究は、Xopenexが同程度の量のアルブテロールより喘息症状の抑制を達成するのに必要とされたので、Xopenexがアルブテロールより喘息治療に優れていることを示しました。 Xopenexはアルブテロールの有効量の半分なので、Xopenexの半分の量はアルブテロールの2倍の量に相当すると予想されます。しかしながら、これらの研究は四分の一 Xopenexを使用したときと同じ結果を得るためには、アルブテロールの投与量を約5倍にする必要がありました。これは、XopenexにS-アルブテロール異性体が存在しないことが原因であると考えられていました。

しかし、Xopenexに関する最近のデータは、入手可能なデータすべての概要とともに、Xopenexは喘息の治療において予想以上に優れているとは言えないことを示唆しています。喘息の治療と同じ結果を達成するのに必要とされるXopenexの用量は約半分であるように見え、それはそれが活性異性体（R-アルブテロール）を含むために予想されるものである。Ｓ－アルブテロール異性体は不活性であるように見え、それはそれが喘息症状の治療に対してまたはそれに対して作用しないことを意味する。

Xopenexとアルブテロールの副作用

アルブテロールは、筋肉の振戦、しわ、動悸、心拍数の上昇など、特定の副作用を引き起こすことでよく知られています。 Xopenexに関する初期の研究では、アルブテロールと同じ効果を達成するのに必要な薬がはるかに少ないため、副作用が少ないことが示唆されました。さらに、当初、S-アルブテロール異性体が主にアルブテロールの副作用の多くの原因であると考えられていたため、S-アルブテロール異性体を含まないXopenexはほとんど副作用を引き起こさないと考えられていました。

しかし最近の研究では、Xopenexの副作用はアルブテロールの副作用の原因であるのは実際にはR-アルブテロール異性体であるため、アルブテロールと同等であることが示唆されています。Ｓ－アルブテロール異性体は不活性であり、それはそれが副作用に寄与しないことを意味する。 Xopenexの添付文書には、上記の副作用の発生率は、Xopenexとalbuterolの同等量でも同様であると記載されています。

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Xopenexの添付文書PDF Sepracor株式会社。 2011年1月13日にアクセス。
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